البوبرينورفين مادة خاضعة للرقابة (مخدرة). وهو مسكن للألم يظهر خصائص ناهضة-ناهضة للمخدرات. البوبرينورفين هو أفيون شبه صناعي شديد الذوبان في الدهون مشتق من الثيبين. دوائيًا، يصنف كناهض/ناهض مختلط لمستقبلات μ (ناهض جزئي) وناهض ضعيف لمستقبلات κ. لديه تقارب عالٍ لمستقبلات μ (أعلى بـ 1000 مرة من المورفين) ومعدل انفصال بطيء مما يؤدي إلى مدة تأثيره الطويلة (6-8 ساعات). عند الجرعات الموصى بها، يعمل كناهض لمستقبلات μ مع جرعة 0.3 ملغ وريدياً تعادل 10 ملغ من المورفين وريدياً. أظهرت إحدى الدراسات على البشر أن البوبرينورفين يعرض تأثير سقف للاكتئاب التنفسي، ولكن ليس للتأثير المسكن على مدى جرعة تتراوح بين 0.05 إلى 0.6 ملغ. عمليًا، هذا يجعل البوبرينورفين أفيونًا أكثر أمانًا (عند استخدامه بمفرده) من الناهضات النقية لـμ. تم الإبلاغ عن عدد قليل نسبيًا من الوفيات بسبب جرعة زائدة من البوبرينورفين (عند استخدامه بمفرده). الارتباط القوي للدواء بالمستقبل أدى أيضًا إلى تقارير متضاربة حول فعالية استخدام النالوكسون لعكس الاكتئاب التنفسي. في دراسات على الحيوانات، لم تتمكن الجرعات العادية من النالوكسون النقي الناهض من إزالة البوبرينورفين من موقع المستقبل وإحداث الانسحاب. في دراسة بشرية مصممة لإحداث الانسحاب من البوبرينورفين، تم استخدام جرعة من النالوكسون (متوسط = 35 ملغ) تبلغ 100 ضعف الجرعة المعتادة اللازمة لإحداث الانسحاب في الأشخاص المعتمدين على الميثادون. للمقارنة، سيتطلب حوالي 0.3 ملغ، 4 ملغ، 4 ملغ، و10 ملغ من النالوكسون لإحداث الانسحاب من الهيروين، البوتورفانول، النالبوفين، أو البنتازوسين على التوالي. البوبرينورفين معروف بملف الأمان الخاص به عند استخدامه بمفرده، حيث يعرض تأثير سقف للاكتئاب التنفسي ولكن ليس للتأثير المسكن.