تيترابينازين CAS: 58-46-8

تيترابينازين (58-46-8) هو مثبط قوي لناقل أحادي الأمين الحويصلي (VMAT)، بقيمة IC50=3.2 nM1,2 مع انتقائية لـ VMAT2 مقارنة بـ VMAT13. يعزز التمايز المتأخر لخلايا السليفة البنكرياسية الإيجابية لـ Pdx1 إلى سلائف الغدد الصماء الإيجابية لـ Neurog3.4 تم استخدام تيترابينازين في اختبارات امتصاص الدوبامين في خلايا دماغ الفأر1. كما تم استخدامه في اختبارات الارتباط غير النوعي في المادة الطافية ما بعد النووية المستمدة من خلايا PC-12 وCV-12. عامل مستنفد للدوبامين. مضاد للخلل الحركي؛ مضاد للذهان. مركب قابل للاختراق الخلوي قائم على البنزوكينوليزين يعمل كعامل مستنفد لأحادي الأمين عن طريق منع نشاط ناقل أحادي الأمين الحويصلي 2. يعزز التمايز المتأخر لخلايا السليفة البنكرياسية الإيجابية لـ Pdx1 إلى سلائف الغدد الصماء الإيجابية لـ Neurog3 (Ngn3) دون زيادة تكاثرها. يزيد عدد الخلايا المعبرة عن الأنسولين بطريقة تعتمد على الجرعة (EC50 = 220 نانومولار) ويتم تعزيز هذا التأثير بشكل كبير عند معالجة الخلايا في نفس الوقت بـ dibutyryl cAMP. الخلايا الجذعية الجنينية المعالجة بـ TBZ و/أو dibutyryl cAMP ثم طعمت في كبسولة الكلى لفئران AKITA تقلل من فرط سكر الدم، وتحسن مستويات الجلوكوز في الدم الصائم، وتظهر زيادة في مستويات الببتيد C في البلازما. تيترابينازين هو مثبط قوي لناقل أحادي الأمين الحويصلي (VMAT) بقيمة IC50 تبلغ 3.2 نانومولار، ويظهر انتقائية لـ VMAT2 مقارنة بـ VMAT1. يعزز التمايز المتأخر لخلايا السليفة البنكرياسية الإيجابية لـ Pdx1 إلى سلائف الغدد الصماء الإيجابية لـ Neurog3.