سيكليك-بيفثرين-ألفا هو نظير منفذ للخلايا ومستقر جدًا لـ Pifithrin-α، يتمتع بوظيفة بيولوجية مماثلة ولكن مع سمية خلوية أقل. وهو مثبط كيميائي لـ p53، حيث يثبط بشكل عكسي تنشيط الجينات المستجيبة لـ p53 المعتمد على p53، كما يمنع بشكل عكسي موت الخلايا المبرمج بوساطة p53. يعمل كمعدل لـ P-gp عن طريق تغيير خصوصية الركيزة النسبية للناقل. تم الإبلاغ عن أن سيكليك-بيفثرين-ألفا مثبط قوي لنسخ STAT6.