بنتاغاسترين هو عديد ببتيد اصطناعي وناهض لمستقبلات كوليسيستوكينين-2 (CCK2). يرتبط بشكل انتقائي بمستقبلات CCK2 في دماغ خنزير غينيا مقارنة بمستقبلات CCK1 في بنكرياس الجرذ (قيم IC50 = 11 و 1,100 نانومول على التوالي). يزيد البنتاغاسترين من تدفق الكالسيوم ودوران عديد الفوسفوإينوزيتيد في خلايا الغدة النخامية GH3 للجرذان (قيم EC50 = 23 و 3.9 نانومول على التوالي). كما يزيد من نشاط نازعة كربوكسيل الهيستيدين في خلايا الغشاء المخاطي القاعدي المعزولة الغنية بالخلايا المخاطية والغدد الصماء في الأرانب (EC50 = 2.9 نانومول). يحفز البنتاغاسترين انقباض خلايا العضلات الملساء المعزولة من خنزير في المختبر (EC50 = 30 بيكومول). يزيد من إفراز حمض المعدة والبيبسين في القطط الواعية في الجسم الحي (قيم ED50 = 1.29 و 57.3 نانومول/كجم2 في الساعة على التوالي). يستخدم البنتاغاسترين كعامل تشخيصي لتقييم وظيفة إفراز حمض المعدة.