إم جي-132 CAS: 133407-82-6

إم جي-132 هو مثبط قوي، عكوس، ونفاذ للخلايا للبروتيازوم (Ki = 4 نانومولار). يقلل من تحطيم البروتينات المترافقة مع اليوبيكويتين في الخلايا الثديية وسلالات الخميرة النفاذة بواسطة مركب 26S دون التأثير على نشاطات ATPase أو isopeptidase. ينشط كيناز جيون N-الطرفي (JNK1) ويثبط تنشيط NF-κB (IC50 = 3 ميكرومولار). إم جي-132 هو مثبط محدد للنشاط الشبيه بالكيموتريبسين لبروتيازوم 20S (IC50=100 نانومولار مع Z-LLL-AMC كركيزة). كما يثبط كالباين (IC50=1.25 ميكرومولار). يثبط تكاثر خلايا سرطان المعدة ويحفز الالتهام الذاتي الكلي. ينشط كينازات الإجهاد ويحفز Hsp72. يحفز نمو النواتئ العصبية. يمنع إم جي-132 تنشيط NFκB عن طريق منع تحلل IκB (IC50=3 ميكرومولار). وهو نفاذ للخلايا. يعتبر إم جي-132 مثبطًا للبروتيازوم وNF-κB. وهو ثلاثي ببتيد مكون من L-leucyl-L-leucyl-L-leucine، مع اختزال مجموعة الكربوكسيل الطرفية C إلى الألدهيد المقابل وحماية مجموعة الأمين الطرفية N كمشتق بنزيل أوكسي كربونيل.