حمض 3-هيدروكسي بنزويك 1،1'-(3-فلورو-1،2-فينيلين) إستر CAS: 1223397-11-2

WZB 117 هو مثبط لـ GLUT1. WZB117 (1223397-11-2) هو مثبط لناقل الجلوكوز 1 (GLUT1). قام بتثبيط تكاثر الخلايا في خلايا سرطان الرئة A549 وخلايا سرطان الثدي MCF7 مع IC50 حوالي 10 ميكرومولار. حقن WZB117 داخل الصفاق يوميًا بجرعة 10 ملغم/كغم أدى إلى تقليل حجم الورم بنسبة 70٪ في سرطان الرئة البشري A549 المطعمة في الفئران العارية. تم استخدام WZB-117 لدراسة قدرته على بدء الورم في الخلايا الجذعية السرطانية. كما تم استخدامه لدراسة تأثير مضادات الجلوكوز على امتصاص 2-NBDG (2-(N-(7-نيتروبنز-2-أوكسا-1،3-ديازول-4-يل)أمينو)-2-ديوكسي جلوكوز). مركب ثنائي هيدروكسي بنزوات يعمل كمثبط سريع المفعول وغير عكسي لنقل الجلوكوز بواسطة GLUT1 في خلايا الدم الحمراء. ثبت أنه يثبط نقل الجلوكوز بسرعة في الخلايا السرطانية (IC50 ~ 500 نانومولار في خلايا A549) ويمنع التكاثر. تكون آثاره التثبيطية أكثر وضوحًا في الخلايا السرطانية التي تعاني من نقص الأكسجين. يرتبط مباشرة بـ GLUT1 متضمنًا ثلاث روابط هيدروجينية، واحدة مع Asn34، وواحدة مع Arg126، وواحدة مع Trp412. كما ثبت أنه يقلل من مستويات بروتين GLUT1، ومستويات ATP داخل الخلايا، والإنزيمات الجلايكوليتيك ويزيد من مستوى AMPK في الخلايا السرطانية. يفضل إيقاف دورة الخلية ويسبب الشيخوخة والموت في خلايا الدم الحمراء والخلايا السرطانية (IC50 = 10 ميكرومولار) مقارنة بالخلايا غير السرطانية ويعزز التأثيرات المضادة للورم لسيسبلاتين (Cat. No. 232120) وباكليتاكسيل (Cat. No. 580555). كما أنه يثبط نمو الورم بشكل فعال في نموذج سرطان الرئة البشري A549 المطعمة في الفئران العارية (10 ملغم/كغم، داخل الصفاق، يوميًا).