5-ميثيل-2-فينيل-1،2-ثنائي هيدروبيرازول-3-ون CAS: 89-25-8

إيدارافون تم تسويقه في اليابان لتحسين التعافي العصبي بعد الاحتشاء الدماغي الحاد. حالياً، تم تسويق العديد من العوامل المصنفة كواقيات عصبية تعمل بآليات متنوعة (تثبيط إفراز الجلوتامات، حجب قنوات الكالسيوم، لازارويدات) لعلاج عواقب تلف الدماغ الناجم عن الصدمة أو نقص التروية أو توقف القلب. إيدارافون هو أول مضاد أكسدة ذو نشاط كاسح للجذور الحرة يتم تقديمه لهذا المرض. يمكن تحضير هذه الجزيئة الموصوفة سابقاً (خاصةً كـ نورانتيبيرين، أحد المستقلبات الثلاثة للأنتيبيرين في الثدييات) ببساطة عن طريق التكثيف المباشر لفينيل هيدرازين مع ألكيل أسيتوأسيتات. إيدارافون عامل محب للدهون، يصل بسهولة إلى أنسجة المخ، قادر على تقليل الوذمة في الدماغ بعد نقص التروية عن طريق منع شلال حمض الأراكيدونيك المسبب لتنكس الأعصاب التأكسدي. ومن المثير للاهتمام أن هذا العامل قد أثبت قدرته على إخماد أنواع الأكسجين النشطة في مستحلب الخلايا البطانية، فضلاً عن تثبيط تفكك بيروكسيد الدهون في الأغشية في المختبر، مما يجعل 5-ميثيل-2-فينيل-1،2-ثنائي هيدروبيرازول-3-ون فعالاً أثناء إعادة التروية بعد الإصابة بنقص التروية. كمؤشر إضافي، بدأت تجارب المرحلة الثالثة باستخدام إيدارافون لزيادة فرصة التعافي بعد النزف تحت العنكبوتية. 3-ميثيل-1-فينيل-2-بيرازولين-5-ون يستخدم ككاشف للكشف عن الكربوهيدرات المختزلة بواسطة ESI/MALDI-MS. مضاد للأكسدة، مثبط ليبوكسيجيناز. إيدارافون يثبط نشاط المرض في التهاب المفاصل الروماتويدي. MCI-186 هو كاسح للجذور الحرة ذو تأثيرات وقائية متنوعة في الجسم الحي. الأكثر أهمية، أنه يقلل الضرر الناجم عن إصابة إعادة التروية في الرئة والكبد والدماغ في نماذج حيوانية من الزرع والعدوى وإصابة الدماغ الرضحية والسكتة الدماغية. يوفر MCI-186 هذه التأثيرات الوقائية، على الأقل جزئياً، عن طريق تقليل أنواع الأكسجين التفاعلية، وتثبيط موت الخلايا المبرمج، ومنع البيروكسدة غير الإنزيمية ونشاط الليبوكسيجيناز. كاسح للجذور الحرة ومضاد للأكسدة يقلل من إصابة الدماغ بعد نقص التروية. يثبط البيروكسدة المعتمدة على الحديد في مستحلبات دماغ الجرذان (IC50 = 15 ميكرومولار). يثبط مسام انتقال نفاذية الميتوكوندريا.