بي إم إل-286 CAS: 294891-81-9

بي إم إل-286 هو مثبط جزيئي صغير لمجال PDZ لبروتين ديشيفيلد (Dvl): وهو بروتين أساسي في مسارات إشارات Wnt. يقلل بي إم إل-286 من مستويات موت الخلايا المبرمج في الأوعية الهيالويدية للعين ويثبط أيضًا نمو خلايا سرطان البروستاتا PC-3. إنه أداة مفيدة للدراسات التي تحلل مسارات إشارات Wnt. مركب أميدوبنزانيلايد قابل لاختراق الخلايا يعطل تفاعل Fz-Dvl (فريزلد-ديشيفيلد) عن طريق استهداف مجال PDZ (Kd = 10.6 ميكرومولار) لـ Dvl، مما يحجب النشاط النسخي الناجم عن Wnt3a (10 نانوغرام/مل) (~50% تثبيط عند 3 ميكرومولار في اختبارات مراسل SuperTopflash لخلايا 293) ويثبط النمو المعتمد على مسار Wnt لخلايا سرطان البروستاتا PC-3 (بنسبة 16% في 72 ساعة عند ≥50 ميكرومولار؛ IC50 = 12.5 ميكرومولار). ثبت أنه يمنع بشكل فعال تشوه أجنة الضفدع الناجم عن حقن mRNA لـ Wnt3A (التركيز الفعال = 25 ميكرومولار) ويثبط موت الخلايا المبرمج المعتمد على مسار Wnt للخلايا البطانية الوعائية الهيالويدية في عيون الفئران عن طريق الحقن الزجاجي (144 فيمول/120 نانولتر/عين) في الجسم الحي.