تابي-1 CAS: 171235-71-5

تابي-1 هو نظير هيكلي لتابي-0 (رقم الكتالوج 579050) مع فعالية مماثلة في المختبر لتثبيط إنزيمات المصفوفة المعدنية (MMPs) وإنزيم تحويل عامل نخر الورم-ألفا (TACE؛ ADAM17). ومع ذلك، فإن تابي-1 أكثر استقرارًا في المصل من تابي-0. يقوم تابي-1 بحجب انسلاخ عدة بروتينات سطح الخلية مثل عامل نخر الورم-ألفا، مستقبل إنترلوكين-6، ومستقبلات عامل نخر الورم p60 و p80. يثبط الإفراز التلقائي (IC50 = 8.09 ميكرومولار) والمحفز بمستقبلات المسكارينية (IC50 = 3.61 ميكرومولار) لـ sAPPa في خلايا HEK-293 التي تعبر عن مستقبلات المسكارينية. كما يحجب الإفراز التلقائي المعتمد على TACE لـ APP(695) المشترك في النقل (IC50 = 920 نانومولار). يتميز تابي-1 بزيادة استقراره في المصل مقارنة بتابي-0، مما يجعله مرشحًا واعدًا لتطوير عوامل علاجية تستهدف إنزيمات المصفوفة المعدنية وإنزيم تحويل عامل نخر الورم-ألفا.