مثبط هيستون أسيتيل ترانسفيراز الرابع، CPTH2 CAS: 357649-93-5

CPTH2 (357649-93-5) هو مثبط انتقائي لإنزيم هيستون أسيتيل ترانسفيراز Gcn5P في المختبر وفي الجسم الحي (IC50 = 0.8 ملي مول). في المختبر، يحدث نشاط تثبيط HAT لـ CPTH2 عبر التفاعل الجسري مع هيستون H3. قد يتضمن نشاطه في الجسم الحي ركائز Gcn5p هيستونية و/أو غير هيستونية إضافية. CPTH2 هو مثبط لإنزيم هيستون أسيتيل ترانسفيراز يعدل الشبكة الوظيفية المعتمدة على Gcn5p في المختبر وفي الجسم الحي. تم استخدام CPTH2 لتثبيط إنزيم هيستون أسيتيل ترانسفيراز في مزارع قشرية، وخلايا برعمية، وخلايا T القاتلة الطبيعية (iNKT). يلعب أسيتيل الهيستون دورًا مهمًا في تنظيم بنية الكروماتين ويتم تنظيمه بدقة بواسطة فئتين من الإنزيمات: هيستون أسيتيل ترانسفيرازات (HAT) وهيستون ديأسيتيلازات (HDAC). يلعب النشاط غير المنظم لـ HAT وHDAC دورًا في تطور مجموعة من السرطانات. وبالتالي، فإن مثبطات هذه الإنزيمات لديها إمكانية كعوامل مضادة للسرطان. CPTH2 ((3-methylcyclopentylidene-[4-(4′-chlorophenyl)thiazol-2-yl]hydrazone)) يثبط وظيفة هيستون أسيتيل ترانسفيراز ويقلل من أسيتيل هيستون H3 وH4. يعزز CPTH2 موت الخلايا المبرمج في خطوط خلايا الليمفوما. قد يكون عاملًا مضادًا للسرطان. يثبط CPTH2 أسيتيل α-tubulin ويعدل المسار الالتهامي في خطوط خلايا ابيضاض الدم النقوي الحاد البشرية.