ك 02288 CAS: 1431985-92-0

ك 02288 هو مركب 2-أمينوبيريدين. يعمل على تنشيط مستقبلات بروتين مورفوجين العظام (BMP) من النوع الأول، المعروفة أيضًا باسم كينازات شبيهة بمستقبلات الأكتيفين (ALK1-7)، مما يؤدي إلى تجميع مركبات SMAD التي تنتقل إلى النواة لتحفيز التنشيط النسخي المهم للتطور الطبيعي وإصلاح الأنسجة. ك 02288 هو مثبط قائم على 2-أمينوبيريدين لـ ALK1 و ALK2 بقيم IC50 تبلغ 1.8 و 1.1 نانومولار على التوالي. وهو أقل انتقائية لأنواع ALK3 و 4 و 5 و 6 ومستقبل BMP من النوع الثاني ActRIIA، حيث تظهر قيم IC50 34.4 و 302 و 321 و 6.4 و 220 نانومولار على التوالي. يمكن لـ K02288 منع تنشيط مسار SMAD1/5/8 الناجم عن BMP4 في المختبر (IC50 = 100 نانومولار) دون التأثير على إشارات TGF-β. علاوة على ذلك، عند 8-10 ميكرومولار، تم استخدام K02288 لتحفيز ظهري أجنة zebrafish. من خلال التثبيط المحدد لإشارات BMP، يمكن استخدام K 02288 في أبحاث بيولوجيا الخلايا الجذعية ونماذج أمراض خلل التنسج العضلي الهيكلي والسرطان. K02288 هو مثبط قوي وانتقائي لمستقبلات BMP من النوع الأول (بروتين مورفوجين العظام) مع نشاط في المختبر ضد ALK-2 (كيناز شبيه بمستقبلات الأكتيفين-2) بتركيزات نانومولارية منخفضة. كما يثبط K02288 مسار Smad الناجم عن BMP دون التأثير على إشارات TGF-β ويحفز ظهري أجنة zebrafish. K 02288، المعروف أيضًا باسم مركب 2-أمينوبيريدين، هو مثبط قوي وانتقائي لمستقبلات بروتين مورفوجين العظام (BMP) من النوع الأول. يستهدف بشكل خاص كينازات شبيهة بمستقبلات الأكتيفين (ALK1-7)، والتي تلعب دورًا حاسمًا في تجميع مركبات SMAD وتنظيم التطور الطبيعي وإصلاح الأنسجة. يظهر K 02288 انتقائية عالية لـ ALK1 و ALK2 بقيم IC50 تبلغ 1.8 و 1.1 نانومولار على التوالي، ويمكنه تثبيط تنشيط مسار SMAD1/5/8 الناجم عن BMP4 دون التأثير على إشارات TGF-β. بالإضافة إلى ذلك، تم استخدامه لتحفيز ظهري أجنة zebrafish بتركيزات 8-10 ميكرومولار.