إس بي 269970 إتش سي إل CAS: 261901-57-9

إس بي 269970 إتش سي إل هو مضاد انتقائي لمستقبلات 5-HT7. يتميز بقوة فائقة في الجسم الحي وفي المختبر. يؤدي التناول المزمن أو الحاد (حتى جرعة واحدة) من إس بي 269970 إلى إحداث إزالة حساسية وظيفية لنظام مستقبلات 5-HT7، والتي تسبق التغيرات في كثافة المستقبلات. قد يكون هذا المسؤول عن التأثير المضاد للاكتئاب السريع لمضاد 5-HT7 في النماذج الحيوانية. إس بي-269970 هو نظير لـ إس بي-258719 ويظهر انتقائية لا تقل عن 100 ضعف مقارنة بجميع الأنواع الفرعية الأخرى لمستقبلات 5-HT باستثناء مستقبل 5-HT5A البشري (قيم pKi هي 8.9 و7.2 و6.0 لمستقبلات 5-HT7A و5-HT5A و5-HT1B على التوالي). إس بي 269970 إيه هو مضاد انتقائي لمستقبلات 5-HT7. يتم نقل التأثيرات العصبية السلوكية بواسطة السيروتونين (5-هيدروكسي تريبتامين؛ 5-HT) عبر سبعة أنواع فرعية رئيسية على الأقل من مستقبلات 5-HT. إس بي-269970 هو مضاد قوي لمستقبل 5-HT7A (pKi = 8.9) ويظهر انتقائية ربط تزيد عن 50 ضعفًا مقارنة بمستقبل 5-HT5A وأكثر من 250 ضعفًا مقارنة بمستقبلات 5-HT1 و5-HT2 و5-HT4 و5-HT6 والأدرينالية α1 والدوبامين D2 والدوبامين D3. كما تم الإبلاغ عن أنه يحجب مستقبلات α2 الأدرينالية في الأسهر لدى خنزير غينيا. تم استخدام إس بي-269970 لاستهداف مستقبل 5-HT7 في دراسة العجز المعرفي الشبيه بمرض الفصام. إس بي 269970 إتش سي إل، المعروف أيضًا باسم إس بي-269970، هو مضاد قوي وانتقائي لمستقبل 5-HT7. وهو نظير لـ إس بي-258719 ويظهر فعالية عالية سواء في الجسم الحي أو في المختبر. يتميز إس بي 269970 إتش سي إل بقدرته على إحداث إزالة حساسية وظيفية لنظام مستقبلات 5-HT7، مما قد يساهم في آثاره المضادة للاكتئاب السريعة في النماذج الحيوانية. يظهر انتقائية عالية لمستقبل 5-HT7، مع انتقائية لا تقل عن 100 ضعف مقارنة بالأنواع الفرعية الأخرى لمستقبلات 5-HT باستثناء مستقبل 5-HT5A البشري.