5-فلورويوراسيل CAS: 51-21-8

1. يُستخدم في الدراسات الكيميائية الحيوية والأدوية المضادة للأورام. 2. هو دواء مضاد للأورام، ويُستخدم أيضًا في تخليق فلوسيتوزين. يمكن استخدام 5-فلورويوراسيل في الدراسات الكيميائية الحيوية للأرز، وتمييز الأذن، وقياس التمثيل الغذائي الوراثي، وأبحاث نمو النبات. 3. يُستخدم لعلاج سرطانات الجهاز الهضمي، وسرطان الرأس والعنق، وسرطان الجهاز التناسلي الأنثوي، وسرطان الرئة، وسرطان الكبد، وسرطان المثانة، وسرطان الجلد. 4. دواء مضاد للأيض ومضاد للأورام. 5. أدوية مضادة للأورام. له تأثير معين على مجموعة متنوعة من الأورام مثل سرطان الجهاز الهضمي، وسرطان الثدي، وسرطان المبيض، وسرطان المشيمة، وسرطان عنق الرحم، وسرطان الكبد، وسرطان المثانة، وسرطان الجلد (موضعي)، والطلاوة (موضعي). الآثار الجانبية الرئيسية هي زرع النخاع العظمي، وردود فعل الجهاز الهضمي، ويمكن أن يعاني الأشخاص المصابون بشدة من الإسهال، والتهاب الوريد في موقع الحقن، والقليل منهم يعانون من ردود فعل عصبية مثل تنكس المخيخ وعدم التناسق. يجب فحص الدم بدقة أثناء فترة العلاج. 5-فلورويوراسيل (5-FU) هو شكل دواء أولي لمثبط ثيميديلات سينثيز فلوروديوكسيوريديلات (FdUMP). كما يتم تحويله إلى المستقلبات النشطة FUTP و FdUTP، والتي تسبب تلف RNA و DNA على التوالي. في الجسم الحي، يقلل 5-FU (15 مجم/كجم) عند إعطائه مع دوسيتاكسيل من نمو الورم في نماذج زرع أورام الفئران B88 و CAL 27 لسرطان الخلايا الحرشفية الفموية (OSCC). تم استخدام المستحضرات التي تحتوي على 5-FU في علاج سرطانات القولون والمستقيم، والثدي، والمعدة، والبنكرياس. يستخدم 5-فلورويوراسيل كعامل مضاد للأورام في علاج سرطانات الشرج، والثدي، والقولون والمستقيم، والمريء، والمعدة، والبنكرياس، والجلد. يتم استخدامه كمثبط انتحاري بسبب تثبيطه غير العكسي لثيميديلات سينثيز. كما يُستخدم في علاج التقرنات الشمسية ومرض بوين. علاوة على ذلك، فهو يعمل كعامل مضاد للأورام قوي في الاستخدام السريري. بالإضافة إلى ذلك، فهو يعمل كمثبط لتخليق الحمض النووي. مضاد للأورام، مضاد للأيض بيريميدين 5-فلورو يوراسيل هو مستقلب نشط لدوكسيفلوريدين (D556750). عامل مضاد للأورام قوي في الاستخدام السريري. كما أنه مثبط لتخليق الحمض النووي مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض تقريبًا؛ عديم الرائحة عمليًا. يُستخدم كدواء مضاد للأورام، وعقار تعقيم كيميائي للحشرات. يتوفر الدواء في قوارير 500 مجم أو 10 مل للاستخدام الوريدي وكريم موضعي بنسبة 1% و5%. يُستخدم 5-FU في علاج عدة أنواع من السرطان بما في ذلك سرطان الثدي، وسرطان القولون والمستقيم، وسرطان المعدة، وسرطان البنكرياس، والاستخدام الموضعي في سرطان الخلايا القاعدية للجلد. آلية العمل تشمل تثبيط إنزيم TS بواسطة مستقلب أحادي فوسفات الديوكسيريبوز، 5-FdUMP. يتم دمج مستقلب ثلاثي الفوسفات في الحمض النووي والريبوز ثلاثي الفوسفات في RNA. تؤدي هذه الإضافات إلى السلاسل النامية إلى تثبيط تخليق ووظيفة الحمض النووي وRNA. يمكن أن يحدث المقاومة نتيجة لزيادة التعبير عن TS، أو انخفاض مستويات ركيزة الفولات المختزلة 5،10-ميثيلين تتراهيدروفولات، أو زيادة مستويات ديهيدروبيريميدين ديهيدروجينيز. ديهيدروبيريميدين ديهيدروجينيز هو الإنزيم الرئيسي المسؤول عن تقويض 5-FU. التوافر الحيوي بعد الامتصاص الفموي غير منتظم. إعطاء 5-FU عن طريق الوريد يعطي تركيزات عالية من الدواء في نخاع العظام والكبد. ينتشر الدواء في الجهاز العصبي المركزي (CNS). تشمل التفاعلات الدوائية الهامة زيادة السمية والنشاط المضاد للأورام لـ 5-FU بعد المعالجة المسبقة بالليوكوفورين. تشمل السمية تثبيط نخاع العظام المحدود للجرعة، والتهاب الغشاء المخاطي، والإسهال، ومتلازمة اليد والقدم (خدر، ألم، حمامي، جفاف، طفح، تورم، زيادة التصبغ، تغيرات الأظافر، حكة اليدين والقدمين).