إس بي 223412 CAS: 174636-32-9

تالنتانت هو مضاد لمستقبلات نيوروكينين-3 (NK3) (Ki = 1 نانومولار). وهو انتقائي لمستقبلات NK3 مقارنة بمستقبلات NK1 و NK2 (Kis = 144 و> 100,000 نانومولار على التوالي، في خلايا CHO المعبرة عن مستقبلات بشرية معاد تركيبها). يثبط تالنتانت تعبئة الكالسيوم التي يحفزها نيوروكينين B في خلايا HEK293 المعبرة عن مستقبلات NK3 البشرية (IC50 = 16.6 نانومولار). كما يثبط التقلصات التي يحفزها ناهض مستقبل NK3 سينكتايد في عضلة القزحية المعزولة للأرانب (pD2 = 9.1). يقلل تالنتانت (5-20 ملغم/كغم) من هزات الرأس ولفات الذيل التي يسببها سينكتايد في الفئران. كما يثبط هزات الرأس الرطبة التي يسببها سينكتايد، ويزيد من مستويات الدوبامين والنورإبينفرين خارج الخلية في القشرة أمام الجبهية الإنسية، ويخفف من زيادة مستويات الدوبامين في النواة المتكئة التي يسببها الهالوبيريدول في خنازير غينيا. إس بي 223412 هو مضاد انتقائي وقوي لمستقبلات نيوروكينين-3 (NK3)، مع تقارب عالٍ لمستقبل NK3 وتفاعل ضئيل مع مستقبلات NK1 و NK2. وهو يثبط بشكل فعال تعبئة الكالسيوم والتقلصات التي تحفزها ناهضات مستقبل NK3، مما يظهر إمكاناته كعامل علاجي لحالات مختلفة.