CAS: 1333377-65-3

سي إتش آر-6494 هو مثبط لبروتين كيناز هاسبين (IC50 = 2 نانومولار) انتقائي ضد 27 كيناز بروتين آخر، بما في ذلك كيناز أورورا بي (IC50 > 1 ميكرومولار). هاسبين هو كيناز ضروري للانقسام الخلوي يقوم بفسفرة انتقائية للهيستون 3 في بقايا ثريونين 3 (H3T3ph). سي إتش آر-6494 يقلل من فسفرة H3T3 ويوقف دورة الخلية في مرحلة G2/M، مما يؤدي إلى موت الخلايا المبرمج. أظهر نتائج واعدة في نموذج ورم زينوغراف. سي إتش آر-6494 هو مثبط جزيئي صغير لكيناز الهيستون هاسبين، ذو تأثيرات واسعة مضادة للسرطان. وهو مركب إندازوليل إيميدازوبيريدازينامين قابل لاختراق الخلايا، يعمل كمثبط قوي وعكوس لنشاط كيناز الهيستون هاسبين (IC50 = 2 نانومولار) مع انتقائية معتدلة ضد TrkA وGSK-3β وPIM1 وCdk1/B وCdk2/A من بين 27 كيناز. ثبت أنه يمنع pH3-Thr3 دون تأثير على pH3-Ser10 وpH3-Ser28، ويسبب كارثة انقسامية، ويزيد من مستويات BUB1 وسيكلين B1، ويحفز موت الخلايا المبرمج بقوة في خطوط خلايا سرطان مختلفة.