بي دي 166285 CAS: 212391-63-4

بي دي 166285 هو مثبط واسع الطيف لمستقبلات التيروزين كيناز (RTK) يظهر نشاطًا مضادًا لتكوين الأوعية الدموية وفعالية مضادة للورم عند دمجه مع العلاج الضوئي الديناميكي (PDT). وهو مثبط واسع الطيف للتيروزين كيناز، قابل للاختراق الخلوي، متاح حيويًا عن طريق الفم، ويتنافس مع ATP (قيم IC50 ضد c-Src، Wee1، FGFR-1، Myt1، EGFR، وPDGFRβ هي 8.4، 24، 39.3، 72، 87.5 و98.3 نانومولار على التوالي). يثبط تكوين الأوعية الدموية في المختبر (أقصى تثبيط عند 100 نانومولار في اختبارات تكوين الشعيرات الدموية لخلايا HUVEC) وفي الجسم الحي (أقصى تثبيط يتم تحقيقه عن طريق 5 مغ/كغ عن طريق الفم في اختبارات تكوين الأوعية الدموية في الفئران باستخدام Matrigel). يظهر نشاطًا أقل بكثير ضد Chk1، MAPK، وPKC (قيم IC50 = 3.4، 5، و22.7 ميكرومولار على التوالي) ونشاطًا ضئيلًا تجاه IRTK وCdk4/D1 حتى عند تركيزات تصل إلى 50 ميكرومولار. ثبت أنه يمنع بشكل فعال فسفرة المستقبلات المحفزة بـ PDGF، EGF، وbFGF (قيم IC50 = 6.5، 1600، و97.3 نانومولار على التوالي) واستجابات خلوية أخرى في خلايا العضلات الملساء الأبهري للفئران.