نيكا CAS: 35920-39-9

نيكا هو ناهض قوي لمستقبلات الأدينوزين. يثبط تجمع الصفائح الدموية وله نشاط مركزي في الجسم الحي. يعمل كناهض قوي غير انتقائي لمستقبلات الأدينوزين مع بعض الألفة لمستقبلات A1 وA2. يستخدم 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine) في تنقية مستقبلات الأدينوزين البشري A2A في ديسيل مالتوزيد (DM)، وتحديد الارتباط غير النوعي لمستقبلات الأدينوزين، ودراسة آلية عمل مستقبل الأدينوزين 2B (RA2B) عن طريق اختبار التنافس. وهو نظير أدينوزين قابل للاختراق الخلوي يعمل كناهض قوي غير انتقائي لمستقبلات الأدينوزين (Ki = 14 نانومولار، 20 نانومولار، 2.4 ميكرومولار و6.2 نانومولار لـ A1، A2A، A2B، A3 على التوالي). يزيد من إنتاج cAMP داخل الخلايا (EC50 = 3.1 ميكرومولار في خلايا CHO المعبرة عن A2B). ثبت أنه يزيد من إفراز الجلوكاجون بشكل يعتمد على الجرعة ويثبط إفراز الأنسولين عند التركيزات المنخفضة، بينما لوحظ بعض إفراز الأنسولين عند التركيزات الأعلى. كما يظهر مجموعة واسعة من التأثيرات المعتمدة على الأدينوزين، مثل منع تجمع الصفائح الدموية وتثبيط تخليق الحمض النووي. عند إعطائه أثناء إعادة التروية، ثبت أنه يقلل من الاحتشاء ويمنع تكوين مسام النفاذية الميتوكوندرية الانتقالية عن طريق تنشيط كيناز p70S6.