إن-(2-[(5-كلورو-2-ميثوكسي فينيل)أمينو]-4'-ميثيل-4،5'-بي-1،3-ثيازول-2'-يل)بنزاميد CAS: 421580-53-2

مركب ثنائي أمينوميثيل بي ثيازول قابل لاختراق الخلايا، تم الإبلاغ عن أنه يقوم بإنقاذ/تصحيح عيب طي طفرة CFTR ΔF508 عبر التفاعل المباشر ويعزز النقل الصحيح/التغليف بالسكريات والتعبير السطحي في كل من الخلايا المنقولة والخلايا الظهارية للجهاز التنفسي الأولية من المرضى متماثلي الزيجوت لـ ΔF508، بينما يظهر تأثير تصحيح ضئيل تجاه طفرات N1303K-CFTR أو P574H-CFTR أو M345T-DRD4 (مستقبل الدوبامين 4) أو G268V-ABCA1/CD243/MDR1/P-gp. تم الإبلاغ عن أنه يعزز كفاءة طي كل من ΔF508 (بمقدار 3 أضعاف عند 10 ميكرومولار في خلايا FRT) وCFTR من النوع البري (بما يصل إلى 70٪)، ويؤخر التحلل المرتبط بالشبكة الإندوبلازمية لـ ΔF508 المغلف بالسكريات الأساسية (بنسبة 30٪ عند 10 ميكرومولار في خلايا FRT)، ويزيد استقرار طفرة ΔF508 المنقذة بدرجة حرارة منخفضة على غشاء البلازما (بمقدار 1.7 ضعف عند 10 ميكرومولار في خلايا FRT). أظهر Corr-4a فعالية أكبر من VRT-325/CFcor-325 في استعادة نشاط CFTR المحفز بالفورسكولين في ناقلات ΔF508-CFTR في خلايا FRT وA549. على عكس VRT-532، لا يؤثر Corr-4a على نشاط بوابة قناة CFTR المتحولة.