نيميسوليد CAS: 51803-78-2

نيميسوليد هو دواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID) انتقائي لإنزيم COX-2، يتميز بخصائص مسكنة وخافضة للحرارة. يُستخدم لعلاج الألم الحاد، والعلاج العرضي لالتهاب المفاصل التنكسي وعسر الطمث الأولي لدى المراهقين والبالغين. ومع ذلك، نظرًا لخطر التسبب في سمية كبدية، لا ينبغي تناوله على المدى الطويل. كما تم سحبه من الأسواق في العديد من البلدان. آلية عمله تتمثل في استهدافه لمختلف الوسائط الرئيسية في عملية الالتهاب مثل البروستاجلاندينات بوساطة COX-2، والجذور الحرة، والإنزيمات المحللة للبروتين والهيستامين. نيميسوليد هو مثبط انتقائي لـ COX-2 (IC50 = 1.27 و 0.03 ميكرومولار للإنزيمات البشرية والغنمية على التوالي) مقارنة بـ COX-1 (IC50 = 70 و 22 ميكرومولار للإنزيمات البشرية والغنمية على التوالي). كما يثبط ناقل الأحماض الأمينية المحايدة المعتمد على الصوديوم (B0AT1) بقيمة IC50 تبلغ 23 ميكرومولار لناقل الكلى في الفئران.