يو-0126 هو مثبط كيميائي مصنّع انتقائي للغاية لكل من MEK1 وMEK2 بقيم IC50 تبلغ 70 نانومولار و60 نانومولار على التوالي. وهو مثبط غير تنافسي بالنسبة لأدينوسين ثلاثي الفوسفات (ATP) وهدف فسفرته ERK، ويظهر تثبيطًا ضئيلًا أو معدومًا ضد عدد من الكينازات الأخرى بما في ذلك PKC وAbl وRaf وMEKK وERK وJNK وMKK-3 وMKK-4 وMKK-6 وCdk2 وCdk4. ومع ذلك، فإن يو-0126 يقوم بفسفرة وتنشيط بروتين كيناز المنشط بالأدينوسين أحادي الفوسفات (AMPK) بطريقة تعتمد على الجرعة (EC50 = 15 ميكرومولار في خلايا HEK293). يزيد من نسب ADP إلى ATP وAMP إلى ATP ويزيد من فسفرة هدف AMPK أسيتيل-CoA كربوكسيلاز (ACC). يُستخدم يو-0126 في الصناعة الصيدلانية كأداة قيمة لتطوير علاجات موجهة لأمراض مختلفة بما في ذلك السرطان، وفي التطبيقات البحثية لدراسة دور MEK1 وMEK2 في مسارات الإشارات الخلوية، وكعامل مثبط للمناعة لقدرته على منع تخليق IL-2 وتكاثر الخلايا التائية.