تورين 1 (1222998-36-8) هو مثبط قوي وانتقائي لـ mTOR يعمل بطريقة تنافسية مع ATP، بقيم IC50 تبلغ 2 و10 نانومولار لـ mTORC1 وmTORC2 على التوالي.1,2 نشط في الجسم الحي في تثبيط التأثيرات التي يسببها mTOR في الفئران (20 ملغ/كغ).2 يحفز الالتهام الذاتي.3 تحسين تورين 1 للتوسط بواسطة TFEB في الالتهام الذاتي يخفف من موت الخلايا العصبية في نماذج الأمراض الناجمة عن الإجهاد التأكسدي.4 يخفض تعبير NGF في خلايا RSC96.5 تورين 1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ mTOR (IC50 = 2 - 10 نانومولار لـ mTORC1 وmTORC2). يظهر انتقائية تصل إلى 200 ضعف لـ mTOR مقارنة بـ DNA-PK وATM وhVps34. وهو مشتق بيريدينون كوينولين قابل للاختراق الخلوي ويعمل كمثبط قوي للغاية، تنافسي مع ATP ضد mTOR وDNA-PK (IC50 = 4.32 و6.34 نانومولار على التوالي، في اختبارات الكيناز الخالية من الخلايا)، مما يثبط فئة I (IC50 =171، 250، و564 نانومولار على التوالي، ضد P110γ، P110α/P85α، وP110δ/P85α على التوالي)، فئة II (IC50 =176 و564 نانومولار على التوالي، ضد C2α، وC2β على التوالي)، وفئة III (IC50 = 533 نانومولار ضد hVPS34) PI 3-K فقط بتركيزات أعلى بكثير. يثبط بشكل فعال فسفرة S6K1 Thr389 التي يتوسطها mTORC1 في مزارع MEF (IC50 = 2 نانومولار) في المختبر، وكذلك فسفرة Akt Ser473 التي يتوسطها mTORC2 وفسفرة S6 Ser235/236 المعتمدة على mTORC1 في رئة وكبد الفئران في الجسم الحي (حتى 6 ساعات بعد جرعة واحدة داخل الصفاق بتركيز 20 ملغ/كغ). على الرغم من ضعف استقراره في الجسم الحي (T1/2 = 4.52 ساعة في الفئران؛ 10 ملغ/كغ داخل الصفاق)، تم الإبلاغ عن أن تورين1 يثبط تمامًا توسع الورم المشتق من U87MG في الفئران عند إعطائه يوميًا داخل الصفاق بجرعة عالية تبلغ 200 ملغ/كغ. كما تم الإبلاغ عن أنه يثبط بشكل فعال وظائف mTORC1 الخلوية المعروفة بمقاومتها للراباميسين (أرقام الكتالوج 553210، 553211، و553212). 1-[4-[4-(1-أوكسوبروبيل)-1-بيبيرازينيل]-3-(تريفلوروميثيل)فينيل]-9-(3-كوينولينيل)بنزو[h]-1،6-نافثيريدين-2(1H)-أون، المعروف أيضًا باسم تورين 1، هو مثبط قوي وانتقائي لـ mTOR يعمل بطريقة تنافسية مع ATP بقيم IC50 تبلغ 2 و10 نانومولار لـ mTORC1 وmTORC2 على التوالي. وهو مشتق بيريدينون كوينولين قابل للاختراق الخلوي ويظهر انتقائية تصل إلى 200 ضعف لـ mTOR مقارنة بـ DNA-PK وATM وhVps34. تورين 1 هو مادة صلبة بيضاء وتم الإبلاغ عن أنه يثبط بشكل فعال فسفرة S6K1 Thr389 التي يتوسطها mTORC1 في مزارع MEF وفسفرة Akt Ser473 التي يتوسطها mTORC2 وفسفرة S6 Ser235/236 المعتمدة على mTORC1 في رئة وكبد الفئران في الجسم الحي.