فوسفوميسين تروثيثامين CAS: 78964-85-9

فوسفوميسين تروثيثامين هو مشتق حمض الفوسفونيك مضاد للبكتيريا. يستخدم كمركب مضاد حيوي في علاج التهابات المسالك البولية. وهو مشتق إيبوكسيد لحمض الفوسفونيك تم عزله في البداية من تخميرات أنواع الستربتوميسيس. تحويله إلى ملح التروثيثامين وسّع بشكل كبير الفائدة العلاجية لهذا المضاد الحيوي حيث زادت قابلية الذوبان في الماء بما يكفي للسماح بالإعطاء الفموي. فوسفوميسين هو مضاد حيوي واسع الطيف وقاتل للبكتيريا يثبط نمو الإشريكية القولونية، المكورة العنقودية الذهبية، والسيراتيا، الكليبسيلا، السيتروباكتر، المكورة المعوية، والأنتروباكتر بتركيز أقل من 64 مجم/لتر. حالياً يُوصى بالفوسفوميسين كعلاج بجرعة وحيدة للالتهابات البولية غير المعقدة. له فعالية مشابهة في المختبر للنورفلوكساسين والترايميثوبريم-سلفاميثوكسازول. يعطل الفوسفوميسين بشكل تساهمي الإنزيم الأول في مسار تصنيع جدار الخلية البكتيرية، UDP-N-acetylglucosamine enolpyruvyl transferase (MurA) عن طريق ألكلة بقايا السيستين-115. يحدث التفاعل المعطل من خلال فتح حلقة الإيبوكسيد النوويوفيلي. يمكن أن تحدث المقاومة للفوسفوميسين من خلال طفرات صبغية تؤدي إلى تقليل الامتصاص أو تقليل تقارب MurA للمثبط. تتضمن آليات المقاومة بوساطة البلازميد التثبيط الحيوي المقترن للمضاد الحيوي مع الجلوتاثيون. كان تواتر الطفرات المقاومة في الدراسات المختبرية منخفضاً، ويبدو أن هناك مقاومة متقاطعة قليلة بين الفوسفوميسين والمضادات الحيوية الأخرى.