لينزوليد هو مضاد حيوي أوكسازوليدينوني اصطناعي بالكامل. يعمل كمثبط لتخليق البروتين البكتيري عن طريق الارتباط بموقع على الرنا الريباسي 23S للوحدة الفرعية 50S، مما يمنع تكوين مجمع بدء وظيفي 70S. وهو إنانتيومر (S) لأوكسازوليدين-2-ون ويُعتبر الأول في فئة جديدة من العوامل المضادة للبكتيريا المعروفة باسم أوكسازوليدينونات. يتميز لينزوليد بفعاليته ضد مجموعة متنوعة من الكائنات إيجابية الغرام، بما في ذلك المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA)، والمكورات الرئوية المقاومة للبنسلين، والمكورات المعوية المقاومة للفانكومايسين (Enterococcus faecalis و E. faecium). يعمل كعامل باكتيريواستاتيكي ضد معظم الكائنات الحساسة ولكنه يظهر نشاطًا باكتيريوسيدًا ضد بعض سلالات المكورات الرئوية، والعصوانية الهشة (B. fragilis)، والمطثية الحاطمة (Clostridium perfringens).