أورليستات هو مثبط محدد للليباز مشتق من الليبوستاتين، والذي يتم إنتاجه طبيعيًا بواسطة بكتيريا Streptomyces toxytricini. يعمل تثبيط الليباز الناجم عن أورليستات على تقليل امتصاص الدهون الغذائية، مما يساهم في العجز الحراري. وهو مثبط للليباز الهضمي، حيث يثبط إنزيمات دياكيلجليسيرول ليباز α (DAGLα)، DAGLβ، وبروتين ABHD12، ABHD16A، وإنزيم PAF-AH، بالإضافة إلى ليباز البنكرياس والليباز الحساس للهرمونات، ولكنه لا يثبط إنزيم FAAH أو KIAA1363. يستخدم أورليستات في علاج السمنة لدى البالغين، حيث يعزز فقدان الوزن بشكل كبير ويحسن عوامل خطر القلب والأوعية الدموية.