زيبراسيدون هو دواء مضاد للذهان غير نمطي. وهو مضاد قوي لمستقبلات 5-HT2A/D2 بنسبة حوالي 11 لصالح مستقبلات السيروتونين. كما يظهر نشاطًا عاليًا كمضاد لمستقبلات 5-HT2c، ونشاطًا عاليًا كمحفز لمستقبلات 5-HT1A وكمضاد لمستقبلات 5-HT1D، بالإضافة إلى نشاط معتدل كمضاد لمستقبلات α1 وH1 وتثبيط معتدل لاسترداد النورإبينفرين والسيروتونين. يتميز ملفه المعقد لربط مستقبلات السيروتونين والدوبامين بفعالية عالية كمضاد للذهان مع آثار جانبية خارج هرمية منخفضة وتأثير مضاد للاكتئاب مع ميل منخفض لزيادة الوزن مقارنةً بغيرها من الأدوية العصبية النمطية وغير النمطية.