هيربيميسين أ (70563-58-5) هو مضاد حيوي من نوع أنساميسين. يثبط HSP90 والبروتينات المرتبطة به بما في ذلك v-Src وBcr-Abl وRaf-1 وErbB2. يعيد هيربيميسين أ تحول الأورام الناجم عن كينازات التيروزين دون تثبيط مباشر لنشاط الفسفرة. يثبط تكوين الأوعية الدموية في نموذج اعتلال الشبكية لدى الفئران. هيربيميسين أ هو التناظر الرئيسي لمجمع مضادات حيوية من نوع بنزوكينون أنساميسين المعزولة من Streptomyces hygroscopicus. يثبط هيربيميسين أ بروتين الصدمة الحرارية 90 كيلو دالتون (Hsp90) الذي يوفر دعمًا أساسيًا للشابرون للعديد من جزيئات نقل الإشارة، بما في ذلك بعض مستقبلات الهرمونات الستيرويدية وكينازات مختارة. كما يثبط هيربيميسين كينازات التيروزين البروتينية وتكوين الأوعية الدموية. هيربيميسين أ هو مثبط لـ c-Abl وHSP 90 وc-Src وc-Yes وFes وRos. وهو منتج بحثي مرتبط بـ COVID19. مثبط قوي وقابل للاختراق الخلوي لكينازات التيروزين البروتينية. يثبط الفسفرة الذاتية لـ p60v-src (IC50 = 12 ميكرومول). يرتبط بشكل لا رجعة فيه بمجموعات السلفهيدريل للكيناز. يثبط تنشيط فوسفوليباز D المحفز بـ PDGF بشكل يعتمد على الجرعة (IC50 = 8 ميكروغرام/مل). كما تم الإبلاغ عن أنه يثبط ارتشاف العظام المرتبط بـ c-src (IC50 = 70 نانومول). يثبط تكوين الأوعية الدموية في الغشاء المشيمائي الكوريوني للدجاج ويمنع موت الخلايا المبرمج للخلايا التوتية الناجم عن الأجسام المضادة أحادية النسيلة المضادة لـ CD3. تظهر العديد من خطوط الخلايا الثديية المحولة بأورام كينازات التيروزين (src وabl وfps وros وyes وerbB) عودة من النمط الظاهري المتحول إلى الطبيعي بعد العلاج بهيربيميسين أ. هيربيميسين أ هو مضاد حيوي من نوع بنزوكينون أنساميسين من Streptomyces. له نشاط مبيد للأعشاب ويعمل كمثبط قابل للاختراق الخلوي للكينازات غير المستقبلة للتيروزين وبروتين الصدمة الحرارية Hsp90. يثبط هيربيميسين أ Bcr-Abl بقيمة IC50 تبلغ 5 ميكرومول، وهي تركيز يثبط أيضًا بشكل فعال Src وYes وFps وRos وErbB ولكن ليس كينازات البروتين (PK) PKA أو PKC أو Rac أو Myc أو Raf. من المفترض أن هيربيميسين أ، من خلال تأثيره على إشارات كيناز التيروزين، يعيق أيضًا تكاثر الخلايا البطانية في سياق تكوين الأوعية الدموية، وتنشيط NF-κB، وفسفرة phospholipase C-γ1، وتكوين قشرة البيض في طفيليات البلهارسيا. ترتبط الأنساميسينات، بما في ذلك هيربيميسين أ وجيلداناميسين، بـ Hsp90 وتزعزع استقرار البروتينات العميلة، بما في ذلك Src وBcr-Abl وErbB2، مما يؤدي إلى تحللها باليوبيكويتين والبروتيازوم. هيربيميسين أ، وهو مضاد حيوي من نوع أنساميسين، هو مثبط قوي لكينازات التيروزين البروتينية وبروتين الصدمة الحرارية Hsp90. وهو مشتق من مجمع مضادات حيوية من نوع بنزوكينون أنساميسين المعزولة من Streptomyces hygroscopicus. يظهر هيربيميسين أ تأثيرات مضادة للأورام، ويحفز موت الخلايا المبرمج، ويثبط تكوين الأوعية الدموية. كما يعيد تحول الأورام الناجم عن كينازات التيروزين دون تثبيط مباشر لنشاط الفسفرة.