كالببتين يستخدم لتثبيط أنشطة كاثيبسين L وكالبين-1. كما يمنع التعبير عن بروتياز الأسبارتيل كاثيبسين D، وبروتين السلائف للأميلويد، وكالبارين. يعمل كمثبط للبروتياز المعتمد على الكالسيوم، كالبين. يمنع تجمع الصفائح الدموية الناجم عن الكولاجين والثرومبين، على الأرجح عن طريق منع تنشيط فوسفوليباز C وسينثاز الثرومبوكسان الناجم عن كالبين. وهو مثبط قوي لكاثيبسين L. وقد أظهر تفضيلًا في تثبيط مجموعة فرعية من فوسفاتازات التيروزين البروتينية. كالببتين (Z-Leu-nLeu-H) هو مثبط ألدهيد الببتيد القابل للاختراق الخلوي. وهو أكثر حساسية لكالبين I مقارنة بالمثبطات الأخرى مثل Z-Leu-Met-H وليوبيبتين. يحفز كالببتين استطالة النيوريتات في خلايا ورم القواتم (PC12) المتمايزة. يقلل كالببتين من تكاثر الخلايا الدبقية الصغيرة، وتكاثر الخلايا النجمية، وتلف المحاور العصبية، وموت الخلايا العصبية والخلايا الدبقية قليلة التغصن في الحبل الشوكي لالتهاب الدماغ والنخاع المناعي الذاتي التجريبي (EAE). لذلك، يمكن اعتباره علاجًا قويًا لعلاج EAE والتصلب المتعدد (MS).