يستخدم كلوروميثيل بيڤالات في تخليق إستر بيڤالويلوكسي ميثيل للأوفلوكساسين كدواء أولي. تم استخدامه ككاشف أثناء تخليق مكتبة سولتام ثلاثية الحلقة المحتوية على أيزوإندولين عبر التخليق العضوي المستمر بمساعدة الميكروويف. يتفاعل كلوروميثيل بيڤالات مع ملح الصوديوم للسولباكتام لإنتاج سولباكتام بيڤوكسيل. يخضع لتفاعل أستلة مع 9-(2-فوسفونيل ميثوكسي إيثيل)أدينين (PMEA) لإنتاج بيس(بيڤالويلوكسي ميثيل) PMEA. كلوروميثيل بيڤالات هو سائل عديم اللون إلى أصفر قليلاً ويستخدم بشكل شائع في تخليق مركبات دوائية متنوعة. معروف بتفاعله مع أملاح الصوديوم وقدرته على الخضوع لتفاعلات الأستلة، مما يجعله وسيطًا قيمًا في إنتاج بعض الأدوية.