أسيتيل-بيبستاتين هو مثبط لبروتياز فيروس نقص المناعة البشرية-1. وهو مثبط لبروتياز الأسبارتيل يعمل كمثبط فعال لبروتياز فيروس نقص المناعة البشرية-1 (Ki = 20 نانومولار عند درجة حموضة 4.7) وبروتياز فيروس نقص المناعة البشرية-2 (Ki = 5 نانومولار عند درجة حموضة 4.7).