3-(2،4-ثنائي كلورو-5-ميثوكسي فينيل)-2،3-ثنائي هيدرو-2-ثيوكسو-4(1H)-كينازولينون CAS: 338967-87-6

مضيفي-1 هو مثبط لانقسام الميتوكوندريا DRP1 والدينامين I. مضيفي 1 هو مثبط لانقسام الميتوكوندريا. يثبط نشاط GTPase للخميرة، ولكن ليس البشر، الدينامين-1 (Dnm1؛ IC50 = ~1-10 ميكرومولار للإنزيم المؤتلف من الخميرة) وبروتين الدينامين المرتبط 1 (DRP1) في خلايا سرطان الرئة A549 عند استخدامه بتركيز 50 ميكرومولار. مضيفي 1 (50 ميكرومولار) يثبط تجزئة الميتوكوندريا وتجميع DRP1 الذاتي الناجم عن الستوروسبورين في خلايا COS التي تفرط في التعبير عن DRP1. يحفز موت الخلايا المبرمج، ويثبط تكوين المستعمرات في خلايا A549 عند استخدامه بتركيزات 25 و50 ميكرومولار على التوالي. مضيفي 1 (1 ميكرومولار) يقلل من الزيادات التي يسببها الدوكسوروبيسين في نسب الاحتشاء إلى المخاطر في نموذج لانجندورف المعزول للقلب الفأري المصاب بإصابة إعادة التروية. يقلل من شدة إصابة الرئة في نموذج فأري لإصابة الرئة الحادة الناجمة عن LPS عند إعطائه بجرعة 20 ملغ/كغ. تم استخدام مضيفي-1 في: خلايا الشريان الأورطي الجنيني A7r5 لثبط هجرة الخلايا وتكاثرها، في دراسات إعادة تشكيل الشبكة الميتوكوندرية وإنتاج أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) في خلايا السلائف قليلة التغصن (OPCs)، لتحفيز تلف الميتوكوندريا في الخلايا الليفية الرئوية. مثبط انقسام الميتوكوندريا 1 (مضيفي-1) هو مشتق كينازولينون وقابل للاختراق الخلوي. يعبر الحاجز الدموي الدماغي ويوفر وظيفة وقائية في إصابة إعادة التروية للقلب والدماغ. 3-(2،4-ثنائي كلورو-5-ميثوكسي فينيل)-2،3-ثنائي هيدرو-2-ثيوكسو-4(1H)-كينازولينون هو مشتق كينازولينون له بنية كيميائية معقدة، ويتميز بمجموعة 2،4-ثنائي كلورو-5-ميثوكسي فينيل مرتبطة بموضع 3 من نواة الكينازولينون. يظهر 3-(2،4-ثنائي كلورو-5-ميثوكسي فينيل)-2،3-ثنائي هيدرو-2-ثيوكسو-4(1H)-كينازولينون مجموعة من الأنشطة البيولوجية والتطبيقات المحتملة عبر مختلف الصناعات.