إن-[4-(2،4-ثنائي ميثيل فينيل)-2-ثيازوليل] بنزاميد هيدروكلوريد CAS: 313553-47-8

إن-[4-(2،4-ثنائي ميثيل فينيل)-2-ثيازوليل] بنزاميد هو جزيء صغير يستهدف مسار Hec1/Nek2 ووجد أنه يثبط بشكل فعال تكاثر خطوط متعددة من خلايا سرطان الثدي البشرية في المزرعة وفي الحيوانات. مركب بنزاميد ثيازوليل قابل لاختراق الخلايا يرتبط مباشرة بـ Hec1 ويعطل تكوين مركب Hec1/Nek2، مما يؤدي إلى خلل في توطين الحركيات الخيطية لـ Hec1 وزعزعة استقرار/تقليل تنظيم Nek2 الخلوي. ثبت أنه يحث على توقف مؤقت في الانقسام الخيطي في مزارع خلايا هيلا ويثبط تكاثر 10 خطوط لخلايا سرطان الثدي (GI50 من 10-21 ميكرومولار) بالإضافة إلى خطوط سرطان عنق الرحم هيلا وسرطان القولون HCT116، بينما يظهر فعالية أقل ضد الخط غير السرطاني MCF10A (GI50 = 41 ميكرومولار). تم الإبلاغ عن أنه يقمع نمو الورم المشتق من MDA-MB-468 (بنسبة ~53% و~75% بعد 3 أسابيع من فترة علاج مدتها 7 أسابيع بـ 50 مجم/كجم و100 مجم/كجم من INH1، على التوالي، عن طريق الحقن داخل الصفاق) في نموذج سرطان الثدي الفأري في الجسم الحي.