إيلوماستات CAS: 142880-36-2

إيلوماستات (142880-36-2) هو مثبط قوي وعام لإنزيمات المصفوفة المعدنية البروتينية (MMPs). تم الإبلاغ عن قيم Ki للإنزيمات البشرية التالية: MMP-1، 0.4 نانومولار؛ MMP-2، 0.5 نانومولار؛ MMP-3، 27 نانومولار؛ MMP-7، 3.7 نانومولار؛ MMP-8، 0.1 نانومولار؛ MMP-9، 0.2 نانومولار؛ MMP-12، 3.6 نانومولار؛ MMP-14، 13.4 نانومولار؛ MMP-26، 0.36 نانومولار. كما يثبط MMP-10، MMP-13، MMP-15، MMP-17، MMP-20، MMP-21، TACE و ADAM19. GM 6001 هو مثبط قوي وعكوس واسع الطيف للبروتيازات المحتوية على الزنك، بما في ذلك إنزيمات المصفوفة المعدنية البروتينية (MMPs). يثبط إنزيم ثيرمولايسين وإيلاستاز من P. aeruginosa، بقيم Ki تبلغ 20 نانومولار لكل منهما. يثبط GM 6001 MMP-1، -2، -7، -8، -9، -12، -13، -14، -16، و -26 بقيم Ki أو IC50 تتراوح بين 0.1 و 10 نانومولار. يثبط بروتينات ADAM9، ADAM10، ADAM12، و ADAM17 بتركيزات نانومولية. يثبط بشكل أقل فعالية العامل القاتل من سموم الجمرة الخبيثة (Ki = 2.74 ميكرومولار). كما يعيق GM 6001 نمو الممرض البشري الكلاميديا عن طريق تثبيط ببتيد ديفورميلاز، الذي يحتوي على الحديد بدلاً من الزنك (IC50 = 38 نانومولار). إيلوماستات هو مثبط للبروتياز المعدني. وهو مثبط هيدروكساميك واسع الطيف وقوي لإنزيمات المصفوفة المعدنية البروتينية (MMPs). [Ki = 0.4 نانومولار لكولاجيناز الأرومة الليفية للجلد (MMP-1)؛ Ki = 0.5 نانومولار لجيلاتيناز A (MMP-2)؛ Ki = 27 نانومولار لسترومايليزين (MMP-3)؛ Ki = 0.1 نانومولار لكولاجيناز العدلات (MMP-8)؛ و Ki = 0.2 نانومولار لجيلاتيناز B (MMP-9)]. كما يمنع إطلاق TNF-α في الجسم الحي وفي المختبر ويلغي السمية الناجمة عن الإندوتوكسين في الفئران. إيلوماستات هو مثبط قوي وعام لإنزيمات المصفوفة المعدنية البروتينية (MMPs)، وهي بروتيازات تحتوي على الزنك وتشارك في عمليات فسيولوجية مختلفة، بما في ذلك إعادة تشكيل الأنسجة والالتهاب وتطور السرطان. وهو مثبط هيدروكساميك واسع الطيف وقابل للاختراق الخلوي مع تقارب عالٍ للعديد من إنزيمات MMPs، مما يجعله مركبًا قيمًا للأبحاث والتطبيقات العلاجية.