على الرغم من تطويره في البداية كمحسن للإدراك، تم إطلاق سيفيميلين في الولايات المتحدة لعلاج أعراض جفاف الفم (جفاف الفم) لدى المرضى المصابين بمتلازمة سجوجرن. سيفيميلين هو خليط رايسيمي من سيس-أوكساثيولانات التي يمكن الحصول عليها بتخليق من ثلاث خطوات بدءًا من كينوكليدين-3-ون يليه فصل من دياسيترومير الترانس الأقل فعالية بـ 9-12 مرة. هذا التناظر الصلب من الأسيتيل كولين هو ناهض مزدوج لمستقبلات المسكارين M1/M3، انتقائي مقابل مستقبلات M2 وM4 وM5. وهو خامس ناهض M الذي فشل في التجارب السريرية ضد مرض الزهايمر. على العكس من ذلك، تم إثبات التأثيرات المفرزة للعاب لسيفيميلين الناتجة عن تحفيز مستقبلات M3 في الغدد اللعابية والدمعية في تجارب سريرية عشوائية مزدوجة التعمية خاضعة للسيطرة بالعلاج الوهمي (جرعة فموية 30 مجم ثلاث مرات يوميًا). كان سيفيميلين (1-3 مجم/كجم وريديًا) بنفس فعالية بيلوكاربين (0.1-0.3 مجم/كجم وريديًا) في الكلاب، وهو الدواء الوحيد السابق الفعال ضد جفاف الفم المرتبط بمتلازمة سجوجرن، لكن تأثيرات سيفيميلين استمرت حوالي ضعف المدة. لم يتم الإبلاغ عن أي آثار جانبية قلبية وعائية مع سيفيميلين، على عكس بيلوكاربين الذي له تقارب أعلى بـ 40 مرة لمستقبل M2. يبدو أن سيفيميلين يرتبط على نطاق واسع بالأنسجة (حجم التوزيع 6 لتر/كجم في الإنسان) حيث وجد أنه أقل من 20٪ مرتبط ببروتينات بلازما الإنسان. يتم استقلابه إلى سيس وترانس سلفوكسيد، ومركب غلوكورونيد وN-أكسيد. يمكن استخدام هيميهيدرات هيدروكلوريد سيفيميلين في دراسات إشارات الخلية. علاج السرطان. سيفيميلين (إيفوكساك) هو سيس-2-ميثيل سبيرو {1-أزابيسيكلو [2.2.2] أوكتان-3،5'-[1،3] أوكساثيولان} هيدروكلوريد، هيدرات (2:1). سيفيميلين له وزن جزيئي يبلغ 244.79 وهو مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مائل للصفرة. وهو قابل للذوبان بسهولة في الكحول والكلوروفورم والماء. سيفيميلين هو ناهض كوليني يرتبط بالنوع الفرعي لمستقبل المسكارين M3، مما يؤدي إلى زيادة إفراز الغدد الخارجية مثل الغدد اللعابية والعرقية. بسبب هذه التأثيرات، تمت الموافقة على استخدامه في علاج جفاف الفم المرتبط بمتلازمة سجوجرن. عن طريق تحفيز مستقبلات المسكارين اللعابية، يعزز سيفيميلين الإفراز مما يخفف من جفاف الفم لدى هؤلاء المرضى. يتم استقلاب سيفيميلين بواسطة الإنزيمات CYP2D6 وCYP3A3 وCYP3A4. له عمر نصفي يبلغ 5 ساعات.