3-ديازانيبلانوسين CAS: 102052-95-9

3-ديازانيبلانوسين (DZNep) هو مثبط قوي لميثيل ترانسفيراز الهيستون، مما يقلل من ميثلة الهيستون العالمية. يثبط ثلاثي ميثلة H3K27 وH4K20 في المختبر. يحفز موت الخلايا المبرمج بشكل انتقائي في خطوط متعددة من الخلايا السرطانية دون تأثير على الخلايا الطبيعية. يمكن استخدام DZNep في تركيبات كيميائية لتحفيز الخلايا الجذعية المحفزة متعددة القدرات (CiPSCs) من الخلايا الجسدية. يعزز تكوين الأوعية الدموية في نموذج الفأر لنقص تروية الأطراف. وهو مركب قابل للاختراق الخلوي يثبط ثلاثي ميثلة K27 بوساطة EZH2 على هيستون H3، مما يحفز التعبير عن الجينات المنظمة لدورة الخلية مثل p21 وp27، ومنظم موت الخلايا FBXO32 في خلايا OCI-AML3 وHL-60. يقلل التعبير عن بروتينات مجموعة polycomb مثل EZH2 وSUZ12 وEED في مستخلصات الخلايا الأولية وزراعة خلايا AML. يزيد من نسبة الخلايا المبرمجة للموت بشكل يعتمد على الجرعة، مع فعالية أكبر ضد OCI-AML3 مقارنة بـ HL-60. كما أنه مثبط لإنزيم S-adenosyl-L-homocysteine (AdoHcy) hydrolase.