أمستاتين هو مثبط تنافسي بطيء وملزم بقوة لأمينوببتيداز (AP)، وصف لأول مرة كمثبط لأمينوببتيداز المصل البشري AP-A (أمينوببتيداز الجلوتاميل؛ IC50 = 0.54 ميكروغرام/مل) ولكنه لا يؤثر على AP-B (أمينوببتيداز الأرجينين). كما أنه يثبط AP-N (AP-M، أمينوببتيداز الألانين؛ Ki = 20-200 نانومولار)، وأمينوببتيداز الليوسيل-سيستينيل (Ki = 20-220 نانومولار)، وأمينوببتيداز الشبكة الإندوبلازمية 1 (Ki = 41.8 ميكرومولار). لا يؤثر أمستاتين على التربسين، الباباين، الكيموتريبسين، الإيلاستاز، الببسين، أو الثيرمولايسين.