7-كلورو-5-(2-كلوروفينيل)-1،5-ثنائي هيدرو-4،1-بنزوثيازيبين-2(3H)-أون CAS: 75450-34-9

7-كلورو-5-(2-كلوروفينيل)-1،5-ثنائي هيدرو-4،1-بنزوثيازيبين-2(3H)-أون هو مثبط محدد لمبادل الصوديوم/الكالسيوم الميتوكوندري. CGP-37157 (75450-34-9) يثبط مبادل الصوديوم-الكالسيوم الميتوكوندري (NCX) في الميتوكوندريا المعزولة من القلب، بقيمة IC50=0.36 ميكرومول. لا يؤثر على مبادل الصوديوم-الكالسيوم الغشائي. كما يثبط قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي في الخلايا السليمة، مما يتطلب استخدام ضوابط كافية في الدراسات الخلوية. يمنع الموت المفاجئ في نموذج فشل القلب عند خنازير غينيا. يظهر تأثيرات واقية للخلايا في خلايا كرومافين ونماذج إصابة الخلايا العصبية. قادر على عبور الحاجز الدموي الدماغي. يستخدم CGP-37157 كمثبط لمبادل الصوديوم-الكالسيوم الميتوكوندري (mNCX) لدراسة دور ديناميكيات الكالسيوم الميتوكوندري في الحفاظ على تكوين التشعبات العصبية. وهو مركب بنزوثيازيبين مشتق من كلونازيبام، يعمل كمضاد لمضخة الكالسيوم في الشبكة الإندوبلازمية (SERCA) وناهض لمستقبلات الريانودين (RyR). ينظم إشارات الكالسيوم داخل الخلايا في الخلايا العضلية الملساء والقلبية والهيكلية وفي الأنظمة غير العضلية.