إكسيمستان هو دواء مضاد للورم (هرموني) ومضاد للعدوى، مصمم ليكون معيارًا داخليًا لتحديد كمية إكسيمستان بواسطة قياس الطيف الكتلي للغاز أو السائل. تم إطلاق إكسيمستان في الولايات المتحدة ودول أخرى لعلاج الأورام المعتمدة على الإستروجين وسرطان الثدي بعد انقطاع الطمث. وهو مركب ستيرويدي جديد مرتبط هيكليًا بالركيزة الطبيعية لتخليق الإستروجين، الأندروستانديون، ويمكن تصنيعه عن طريق ميثيلين الأندروستا-1،4-ديين-17بيتا-ول-3-ون في الموضع 6 ثم أكسدة مجموعة الكحول. يعمل إكسيمستان كمثبط لا رجعة فيه لنظام إنزيم الأروماتاز، مما يسبب قمعًا مستدامًا مرتبطًا بالجرعة للإستروجين في المصل مع نشاط غدي صغير. وهو أول ممثل ستيرويدي من الجيل الثالث لمثبطات الأروماتاز الفموية النشطة، بآلية عمل قوية وانتقائية، مع تحمل وسلامة جيدين. في الفئران المصابة بأورام ثديية ناتجة عن DMBA، أدى إعطاء 10 إلى 100 ملغم/كغم من إكسيمستان عن طريق الفم مرتين يوميًا لمدة 4 أسابيع إلى تراجع بنسبة 76 إلى 88%. في النساء اللواتي فشلن في العلاج بمضاد الإستروجين تاموكسيفين، أظهر هذا الدواء نشاطًا عاليًا في الأمراض الموضعية المتقدمة أو المنتشرة. بالإضافة إلى ذلك، قد يكون له أيضًا إمكانية في الوقاية من سرطان الثدي. إكسيمستان، 6-ميثيليناندروستا-1،4-ديين-3،17-ديون (أروماسين)، هو أول مثبط أروماتاز ستيرويدي معتمد لعلاج سرطان الثدي في الولايات المتحدة. وهو مثبط يعتمد على آلية يعيق الإنزيم بشكل لا رجعة فيه. تنخفض مستويات الإستروجين في البلازما بنسبة 85% إلى 95% خلال 2 إلى 3 أيام، وتستمر التأثيرات من 4 إلى 5 أيام. لا يثبط إكسيمستان أيًا من السيتوكرومات P450 الرئيسية وليس له تفاعل يذكر مع مستقبلات الستيرويد، مع تقارب ضعيف جدًا لمستقبل الأندروجين. ومع ذلك، فإن ناتج اختزال 17بيتا-هيدروكسي إكسيمستان له تقارب أعلى بكثير لمستقبل الأندروجين من المركب الأصلي (لا يزال أقل بعدة مرات من DHT، 0.28% للمركب الأصلي مقابل 30% للمستقلب). الأهمية السريرية لهذا التقارب ضئيلة على الأرجح بسبب المستويات المنخفضة للمستقلب المنتج. يتم تسويق إكسيمستان تحت الاسم التجاري أروماسين. يستخدم بشكل أساسي كعلاج أولي لسرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الإستروجين لدى النساء بعد انقطاع الطمث. وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على إكسيمستان في أكتوبر 1999. كما يستخدم لعلاج سرطان الثدي المتقدم لدى النساء بعد انقطاع الطمث اللواتي تطور المرض لديهن بعد العلاج بالتاموكسيفين. يعتبر إكسيمستان خيارًا علاجيًا آمنًا لسرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الإستروجين في أي مرحلة لدى النساء قبل وبعد انقطاع الطمث.