بي دي 158780 هو مثبط قوي لتيروزين كيناز لمستقبل عامل نمو البشرة وقد ثبت أنه يؤخر النمو الكبير للأورام في نماذج الأورام الحيوية. وهو مثبط قوي لنشاط تيروزين كيناز EGFR (8 بيكومولار). كما يثبط الأوتوفسفرة المحفزة بالهيريغولين في سرطانات الثدي SK-BR-3 (IC50 = 49 نانومولار) وMDA-MB-453 (IC50 = 52 نانومولار). يكون التثبيط تنافسياً وينتج من ارتباط المثبط بموقع ATP في الإنزيمات. يثبط تنشيط كيناز كيناز MAP 1/2 (MKK1/2) المحفز بـ LPA وفسفرة تيروزين EGFR في خلايا هيلا وNIH3T3.