سيرتينول CAS: 410536-97-9

سيرتينول (410536-97-9) هو مثبط لأنزيمات عائلة سيرتوين بما في ذلك الإنسان SIRT1 (IC50=60 ميكرومول)، الإنسان SIRT2 (IC50=58 ميكرومول)، وخميرة Sir2 (IC50=48 ميكرومول) دون تثبيط HDAC1 البشري. نشط في الجسم الحي وفي دراسات الإنزيمات المنقاة. قابل لاختراق الخلايا. مشتق 2-هيدروكسي-1-نفثالدهيد القابل لاختراق الخلايا والذي يعمل كمثبط محدد ومباشر لنشاط نزع الأسيتيل لفئة سيرتوين دون تأثير على HDAC1 البشري (IC50 = 48 ميكرومول، 131 ميكرومول و58 ميكرومول لـ ySir2، hSIRT1 وhSIRT2 على التوالي). تم الإبلاغ عن أنه يثبط نشاط كتم النسخ لـ Sir2p في الجسم الحي (IC50 = 25 ميكرومول)، ونشاط نزع الأسيتيل للهستون المعتمد على NAD لـ Sir2p الخميرة المؤتلف المنقى و SIRT2 البشري في المختبر (IC50 = 70 ميكرومول و40 ميكرومول على التوالي).