ديلافيردين CAS: 136817-59-9

ديلافيردين هو مثبط غير نوكليوزيدي للنسخ العكسي من مشتقات بيسهيتيرواريل بيبيرازين (BHAP). وهو فعال بشكل خاص ضد فيروس نقص المناعة البشرية HIV-1. تمت الموافقة على هذا الدواء من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لاستخدامه مع أدوية أخرى مضادة لفيروس نقص المناعة البشرية. أظهرت الدراسات السريرية في المرحلتين الأولى والثانية تحسنًا مستدامًا في عدد خلايا CD4 ومستويات مستضد p24 والحمل الفيروسي للـ RNA. يتم امتصاص الديلافيردين عن طريق الفم بسرعة، ويصل إلى تركيزه الأقصى في البلازما خلال ساعة واحدة. يتم استقلابه بشكل كبير في الكبد بواسطة إنزيمات CYP3A أو CYP2D6، وتصل توافره الحيوي إلى 85%. يرتبط الديلافيردين بالبروتين بنسبة تزيد عن 98%، ونصف عمره يتراوح بين 2 إلى 11 ساعة. يتم إفرازه بنسبة 44% في البراز و51% في البول، مع أقل من 5% غير متغير في البول.