إم بي إي بي هيدروكلوريد CAS: 219911-35-0

إم بي إي بي هو مضاد انتقائي قوي وغير تنافسي لمستقبلات mGlu5a (1،2). وهو أيضًا معدِّل إيجابي خلوي لمستقبلات mGlu4. يمتلك إم بي إي بي خصائص مضادة للقلق والاكتئاب قد تكون قابلة للتطبيق في علاج الفصام (3). الغلوتامات، الناقل العصبي الرئيسي المثير في الدماغ، تعمل على مستقبلات الغلوتامات الأيونية والتمثيل الغذائي. تم ربط الإفراط في نقل مستقبلات الغلوتامات التمثيل الغذائي (mGluR) بالصرع ونقص التروية والألم والقلق والاكتئاب. تم تحديد ثمانية أنواع فرعية (1-8) ومتغيرات متعددة من mGluR وتجميعها بناءً على خصائصها الدوائية. تنشط مستقبلات mGluR من المجموعة الأولى (النوعان 1 و5) مسار فوسفاتيديل إينوزيتول، بينما تثبط المجموعة الثانية (2 و3) والمجموعة الثالثة (4، 6، 7 و8) إنزيم أدينيلات سيكلاز. إم بي إي بي هو مضاد انتقائي قوي وغير تنافسي للنوع الفرعي لمستقبل mGlu5a (IC50 = 36 نانومولار) دون أي نشاط ناهض أو مضاد في مستقبل mGlu1b بتركيزات تصل إلى 30 ميكرومولار. يعمل إم بي إي بي بشكل مركزي بعد الإعطاء الجهازي في الجسم الحي، مما يحدث تأثيرات تشبه مضادات القلق في نماذج القوارض من القلق والاكتئاب عند إعطائه بجرعات 1-30 مجم/كجم. كما تم الإبلاغ عن إم بي إي بي كمعدِّل إيجابي خلوي لمستقبل mGluR4 بتركيزات ميكرومولارية.