بي دي 0332991 هو مثبط انتقائي فموي النشاط لإنزيمات سيكلين دي كاينيز Cdk4 (IC50 = 11 نانومولار) وCdk6 (IC50 = 16 نانومولار)، دون نشاط ضد مجموعة من 36 بروتين كاينيز إضافي. وقد أُبلغ عن نشاطه المضاد للتكاثر ضد الخلايا الورمية الإيجابية للريتينوبلاستوما، حيث يمنع فسفرة الريتينوبلاستوما ويحفز توقف دورة الخلية في طور G1 عند تركيزات نانومولارية. يمكن لـ بي دي 0332991 أن يثبط نمو بعض خلايا سرطان الثدي الإيجابية لمستقبلات الإستروجين أو المكبرة لـ HER2 (مع قيم IC50 منخفضة تصل إلى 4 نانومولار) ويظهر تآزرًا مع تاموكسيفين وتراستوزوماب على التوالي. تم استخدام تثبيط بي دي 0332991 لنشاط Cdk4 لإثبات دور إشارات سيكلينD1-Cdk4 المنشطة بالأنسولين في التحكم في استقلاب الجلوكوز بشكل مستقل عن تقدم دورة الخلية. مركب بيريدوبيريميدينون قابل للاختراق الخلوي، متاح فمويًا، وقابل لاختراق الدماغ، غير سام، يعمل كمثبط قوي، انتقائي، عكوس، تنافسي لـ ATP لـ Cdk4 وCdk6 (IC50 = 11، 9، و15 نانومولار لـ Cdk4/D1، Cdk4/D3 وCdk6/D2 على التوالي). وبالتالي، يقلل من فسفرة بروتين الريتينوبلاستوما عند Ser780/Ser795 (IC50 = 66 نانومولار في خلايا MDA-435) ويوقف دورة الخلية في طور G1. يعمل كعامل سايتوستاتيكي، ولكنه لا يحفز موت الخلايا المبرمج عند استخدامه بمفرده. ومع ذلك، فإنه يعزز السمية الخلوية للديكساميثازون، والبورتيزوميب، والتاموكسيفين في خطوط الخلايا الإيجابية لمستقبلات الإستروجين (ER). يظهر نشاطًا تثبيطيًا ضئيلًا فقط تجاه Cdk2/E2، Cdk2/A، Cdk1/B وCdk5/p25 في مجموعة من 36 كاينيز (IC50 >10 ميكرومولار). يحسن تمايز الأديم الباطن لخلايا الجذعية الجنينية البشرية في طور G1 المتأخر التي تعبر عن Smad2 أو Smad3 (~750 نانومولار) ويعزز بشكل أكبر تمايز الأديم الباطن إلى خلايا سليفة كبدية وبانكرياسية. ثبت أنه يقلص نمو الطعوم الورمية لسرطان الثدي البشري في النماذج الفأرية (~150 ملغم/كغم، فمويًا، يوميًا).