روسوفاستاتين الكالسيوم هو مثبط تنافسي لإنزيم HMG-CoA مختزلة بقيمة IC50 تبلغ 11 نانومولار. يُعرف كعامل مضاد لارتفاع الدهون، وينتمي روسوفاستاتين إلى فئة الأدوية المسماة بالستاتينات، ويُستخدم بشكل أساسي في علاج عسر شحميات الدم، بما في ذلك ارتفاع الكوليسترول والحالات المرتبطة به. يعمل عن طريق منع الإنزيم الذي يساعد في تصنيع الكوليسترول في الجسم، مما يساعد على تحسين مستويات الكوليسترول عن طريق خفض مستويات الكوليسترول الكلي والدهون الثلاثية في الدم مع رفع مستويات الكوليسترول الجيد (HDL) عند استخدامه مع نظام غذائي صحي وبرنامج تمارين رياضية. كما يُستخدم لعلاج الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات الكوليسترول الموروثة. بالإضافة إلى ذلك، نظرًا لأن ارتفاع مستوى الكوليسترول مرتبط بأمراض القلب والأوعية الدموية، فإن روسوفاستاتين مفيد في الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية، حيث يُستخدم لتقليل خطر النوبات القلبية والسكتة الدماغية وعمليات رأب الأوعية الدموية للأشخاص الذين لديهم عاملين خطر على الأقل لأمراض القلب والأوعية الدموية.