آي سي 86621 CAS: 404009-40-1

آي سي 86621 مركب أرايلمورفولينو قابل لاختراق الخلايا، يعمل كمثبط قوي، انتقائي، عكوس، ومنافس لـ ATP لـ DNA-PK (IC50 = 120 نانومولار) والوحدة التحفيزية p110β لـ PI 3-كيناز (IC50 = 135 نانومولار). يثبط إصلاح كسر الحمض النووي المزدوج (DSB) بوساطة DNA-PK (EC50 = 68 ميكرومولار) ويعزز النشاط المضاد للورم الناجم عن DSB في المختبر وفي الجسم الحي، دون إظهار تأثيرات سامة للخلايا (حتى 50 ميكرومولار) في غياب DSBs. يثبط PI 3-K p110α و p110γ و p110δ فقط بتركيزات أعلى بكثير (IC50 = 1.4 و 0.88 و 1.0 ميكرومولار على التوالي) ولا يؤثر على مجموعة من الكينازات الأخرى بما في ذلك Cdk2 و Src و PKA و PKC و Chk1 و CK1 و ATM و FKBP12، حتى بتركيزات تصل إلى 100 ميكرومولار.