روسين CAS: 1173671-63-0

روسين هو هيدرازيد (كينوكسالينيل ميثيلين-د-تريبتوفانيل) قابل للاختراق الخلوي يستهدف بشكل مباشر مجال ربط Rho GEF (Kd = 354 نانومولار لـ RhoA)، مما يمنع Rho من التفاعل مع GEFs الخاصة به (بما في ذلك LARG وDBL وLBC وp115 RhoGEF وPDZ RhoGEF)، ولكن ليس p190RhoGAP أو RhoGDI أو المؤثرات الخاصة به (ROCK وmDia وPKN وRhoteckin). ثبت أنه يثبط تكوين الماموسفير في مزارع MCF7، ولكن ليس في MCF10A غير المولدة للأورام، ويثبط تنشيط RhoA وRhoB وRhoC المحفز بالمصل، ولكن ليس Cdc42 أو Rac1، وكذلك فسفرة MLC وPAK، وتكوين الألياف الإجهادية والمجمع البؤري في مزارع NIH3T3 المحرومة من المصل (بتركيز فعال 30 ميكرومولار) بطريقة عكسية. كما ثبت أن تعطيل RhoA بواسطة العلاج بـ G04 (30 ميكرومولار) يعزز نمو التشعبات العصبية وتفرعها في خلايا PC12 المعالجة بـ NGF.